曼陀罗是个茄科植物，有毒，却长得很漂亮，常见的园艺植物。主要的药理作用是一种生物碱阿托平，除了有把人弄昏的效果外，它也可运用在止咳、止喘、止泻方面。只是药量多寡的差别。误食曼陀罗后会导致视线模糊、嗜睡、昏沈、产生幻觉、兴奋、神智不清、严重者甚至停止呼吸而死。
三国时期，关公在樊城被毒箭射伤右臂。当时最著名的外科医家－－神医华佗，用尖刀割开他的皮肉，刮骨疗毒。当时的关公，却能与人喝酒下棋，谈笑风声，使得在旁的将士们无不敬佩。其实，华佗在施行手术前，已在关公的伤口撒上了一种麻醉的药─麻沸散。华佗可谓是世界上制造和使用麻醉药的第一人。
在华佗之前，古代人在受伤需动手术时，据说要先捆起病人的手脚，或者用棍击、放血等方法使病人昏厥，然后再施行手术。
华佗在当时为了减轻病人痛苦，千方百计寻找可以用于麻醉的药草。有一天，他上山采药，遇到一个身负重伤的樵夫。只见那樵夫随手撕了几片叶子，搓碎按在伤口上。不一会儿，伤口便不疼痛了。华佗见了十分惊喜，忙向樵夫请教，才得知那叶子是曼陀罗。后来，华佗经过反复研制，终于用它制成了千古名方─麻沸散。
在小说《水浒》第十六回里，叙述了梁山谋士智多星吴用巧施妙计，把蒙汗药放在酒中，智取青面兽杨志押送的生辰纲的故事。当那些押送生辰纲的人们喝了吴用他们的“酒”后，“十五个人眼睁睁地看着七个人把金银财宝装了去，只是起不来，挣不动，说不得。”这酒里含的正是“蒙汗药”。据云“蒙”指“蒙昧”，也就是“昏迷”的意思，“汗”即“汉”的简字，“蒙汗药”意为使汉子昏迷的药物，实际上是一种“中药麻醉术”，其主要成份也是曼陀罗花。
《植物名实图考》云：“广西曼陀罗遍生原野，盗贼采干而未之，以置入饮食，使之醉面闷，则挈箧而趋，蒙汗药当即此类植物制成。”
具有麻醉作用的中药很多，除曼陀罗花之外，常用的大约还有40多种。西医运用乙醚等麻醉剂进行外科手术，只是近百年的事，而中医早在2000年前，华佗就发明和临床施用麻沸散了。
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